核受体超家族成员，作为介导配体依赖性转录调控的转录因子前列腺和结肠上皮中表达，合成配体的施用抑制前列腺和结肠肿瘤细胞的生长。

垂体肿瘤占颅内肿瘤的约15%，并且由于局部压迫作用，激素分泌过多或治疗相关的内分泌缺乏而与显着的发病率相关。一些垂体肿瘤分泌激素如催乳素和生长激素，并且在大多数这些催乳素和生长激素分泌的垂体肿瘤中，多巴胺激动剂和/或生长抑素类似物分别有效抑制催乳素和生长激素分泌过多，并控制肿瘤生长或诱发肿瘤缩小。然而，催乳素和生长激素分泌性垂体肿瘤的一部分患者对这些药物没有反应或不耐受。最常见的垂体肿瘤不能有效分泌激素，被称为无功能腺瘤。这些通常是大腺瘤，并且由于视野丧失，头痛和垂体功能障碍而导致显着的发病率和最终死亡率。一些无功能的垂体肿瘤表达多巴胺和/或生长抑素受体，但它们对多巴胺激动剂和/或生长抑素治疗的反应很差，并且在携带无功能肿瘤的患者中大部分停止使用这些药物。目前尚无针对无功能垂体瘤的有效药物治疗方法。

对于无反应的生长激素和催乳素分泌，以及无功能的垂体肿瘤，有或没有辅助放射的手术是治疗的主要依据。大腺瘤的手术“治愈”率在专业中心约三分之一的患者中实现。肿瘤复发需要垂体导向的放射来抑制肿瘤生长和激素水平，但辐射效应可能在几年内不显现，并且最终与大多数患者的垂体损伤和功能障碍有关。

配体在体外有效抑制催乳素，生长激素-和黄体生成激素分泌垂体肿瘤增殖，并在体内抑制垂体肿瘤生长和催乳素，生长激素和生长激素-和黄体生成激素分泌。这些结果作为治疗患有无功能性垂体肿瘤和催乳素-和生长激素-分泌垂体肿瘤的新型分子靶标的作用，所述垂体肿瘤对目前的多巴胺激动剂和/或生长抑素受体拮抗剂无反应。

大约大部分的无功能和生长激素分泌以及一部分催乳素分泌性垂体肿瘤在诊断时是大腺瘤，并且常常遇到海绵窦侵犯或视交叉压迫。目前没有针对非功能性垂体肿瘤的医学疗法。一些催乳素和生长激素分泌型垂体肿瘤对多巴胺激动剂和/或生长抑素类似物无反应，对这部分患​​者存在很少安全，有效的替代疗法。在经验丰富的专科中心，术后放疗通常为用于预防肿瘤复发。所需的广泛手术切除也预示着对周围正常垂体组织的显着风险，导致约一半的病例部分或完全垂体功能减退。

蛋白免疫染色在垂体肿瘤细胞本身内异质分布。当收集尸检来源的正常垂体组织并在8小时内冷冻时，观察到的低水平表达不太可能是由于蛋白质降解，特别是当垂体激素免疫染色完整时。

噻唑烷二酮处理大鼠体细胞乳鼠营养因子，鼠促性腺激素和人垂体肿瘤细胞体外诱导细胞阻滞，关键细胞周期调节蛋白Rb表达减少，细胞凋亡增加，表明观察到垂体瘤的功能意义表达。此外，噻唑烷二酮治疗显着消除了和促性腺激素垂体肿瘤生长，包括已建立和积极生长的垂体促性腺激素肿瘤的回归和生长激素，催乳素和生长激素-和黄体生成激素分泌的抑制，尽管可能观察到的激素抑制结果从噻唑烷二酮治疗引起的肿瘤细胞数量的减少。

此处显示的较低剂量的配体对体外垂体肿瘤和体内有效，与先前显示有效的相似抑制动脉粥样硬化和前列腺癌和甲状腺癌的发展但高于改变胰岛素作用的那些。由于没有使用较低的罗格列酮剂量观察到鼠促性腺激素肿瘤生长抑制，然而，在罗格列酮治疗后，正常小鼠在无应激和应激条件下都表现出完整的垂体 - 肾上腺轴。

噻唑烷二酮已被证明可抑制体外前列腺癌，乳腺癌和结肠直肠癌的生长。已经提出了几种用于噻唑烷二酮诱导的细胞周期停滞的机制。

携带垂体大腺瘤的患者中发生的大部分合并症是由垂体破坏引起的激素缺乏或手术或放射治疗性垂体消融术引起的。在这方面，噻唑烷二酮在垂体肿瘤管理中的潜在作用是令人信服的，因为除了对垂体肿瘤生长发挥抑制作用外，它们抑制肿瘤生长激素，催乳素和生长激素-和黄体生成激素分泌，血浆生长激素，催乳素降低，虽然噻唑烷二酮介导的激素抑制可能确实是间接的，但罗格列酮治疗6周时小鼠的生长激素-和黄体生成激素和生长激素-和黄体生成激素。

基于观察到的抗增殖作用，高亲和力配体浓度高于先前确定的这些化合物的治疗范围，代表了潜在的垂体肿瘤治疗，特别是鉴于目前缺乏针对这些肿瘤类型的医学治疗选择。

最近批准在美国使用的罗格列酮是一种有效的噻唑烷二酮口服抗糖尿病药，其结构与吡格列酮和曲格列酮不同。与特异性肝毒性相关的曲格列酮不同，罗格列酮与肝脏异常的低发生率相关。与正常垂体组织相比，因此建议使用受体配体治疗携带生长激素和催乳素分泌性垂体肿瘤的患者，这些患者对此无反应。多巴胺激动剂和生长抑素受体类似物。还有证据表明，配体是治疗无功能性垂体肿瘤的有用候选者，目前尚无医学治疗方法。